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E’ per questo motivo che le capsule di piante officinali sono titolate in principi attivi,assicurando una esatta concentrazione di tali sostanze attive.
Tradizionalmente le piante venivano utilizzate in infuso.Oggi esiste una forma molto pratica e più concentrata: la polvere della pianta racchiusa in capsule.Facili da usare,pratiche da ingerire da parte degli animali,prive di gusto.Una capsula di polvere totale,apporta all’organismo l’insieme di tutti i costituenti della pianta,senza modificarli.L’attività sinergica della pianta è data dall’insieme dei suoi costituenti.Utilizzando estratti,gli animali sarebbero privati della straordinaria ricchezza delle sostanze poiché solo quelle solubili nel solvente utilizzato si troverebbero nell’estratto.Quest’ultimo diverrà secco sotto l’azione di un forte calore e di una miscelazione con un eccipiente secco. Esempio: l’attività di una concentrazione di enzimi tratti da ananas o papaia,si potrà avere solo nella polvere di una pianta criofrantumata.Le piante con olii essenziali resistono poco all’azione del calore necessario per potere ottenere l’estratto secco.La polvere di pianta con fine granulometria libererà lentamente tutte le sostanze attive,procurando un effetto lungo e duraturo al fine di causare un’alta concentrazione di principi utili nel sangue.Questa peculiarità viene sfruttata nella produzione di bevande con funzione digestiva.Le mucillagini sono costituite da composti chimici di natura polisaccarida (zuccheri) che hanno la proprietà d’incorporare parecchia acqua.Per questo motivo hanno dimostrato una certa efficacia nel contrastare le infiammazioni delle vie respiratorie,le irritazioni del tubo digerente e le infiammazioni intestinali.I glucosidi sono sostanze molto complesse che hanno in comune il legame chimico con zuccheri.Vengono utilizzati in parti infinitesimali i glucosidi cardiotonici per migliorare l’attività del miocardio.Sono fra le sostanze naturali più attive ed anche in questo caso,come per gli alcaloidi,ne è sconsigliato l’uso se non dietro controllo medico.La digitale è una pianta particolarmente ricca di glucosidi (digitossina,diossina) e molti farmaci cardiotonici hanno,nella loro composizione,derivati degli alcaloidi di questa specie officinale. Le piante hanno una diversità biochimica molto più ricca degli animali e almeno i quattro quinti dei metabolici secondari oggi conosciuti sono di origine vegetale.La spiegazione di questo fenomeno risiede probabilmente nel fatto che le piante sono vincolate al suolo e devono evolvere una molteplicità di meccanismi di adattamento.I prodotti del metabolismo secondario sono in pratica gli intermediatori con cui gli organismi vegetali comunicano con l’ambiente che li circonda,con lo scopo di trovare le condizioni più adatte per poter vivere,convivere,sopravvivere e riprodursi.Dal punto di vista filogenetico, l’interazione piante animali ha sviluppato moltissimi messaggeri chimici comuni.Dal punto di vista evolutivo,si possono distinguere un adattamento fisiologico e un adattamento biochimico: da quest’ultimo dipende principalmente la diversità chimica nella composizione delle piante.Un farmaco è un composto chimico che,dopo essere stato assunto,ha la capacità di provocare una risposta fisiologica; dato l’enorme numero di costituenti chimici diversi,è molto comune trovare sostanze attive all’interno del regno vegetale.
In effetti,le piante si sono rivelate le uniche risorse medicamentose che l’uomo abbia potuto utilizzare praticamente per quasi tutto il percorso della sua storia.Solamente a partire dal XIX Secolo,si è avuta l’introduzione di principi attivi vegetali isolati allo stato puro,la sintesi chimica e,soprattutto,l’impiego della modulazione chimica. A tutt’oggi,circa il 40% dei farmaci monomolecolari moderni deriva direttamente o indirettamente ancora dalle piante.Classi importanti di farmaci di origine vegetale sono quelle degli antinfiammatori non steroidei derivate dall’acido acetilsalicilico, degli antitumorali (vincristina, vinblastina, irinotecan e topotecan, etoposide |
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e teniposide, tassali), degli stimolanti del sistema nervoso centrale (caffeina,cocaina),dei cardiostimolanti (digitale),degli anestetici locali (procainamide), degli antiaritmici (chinidina),dei narcotici analgesici (morfina,codeina),dei miotici e antiglaucoma (chinina,clorochina,derivati dell’artemisinina) e degli anticoagulanti orali (warfarin,acenocumarolo).L’impiego primitivo delle piante per gli scopi medicinali avveniva sulla base di esperienze empiriche maturate utilizzando direttamente la pianta stessa,fresca o essiccata (droga), oppure sottoposta a procedimenti di estrazione molto semplici,quali gli infusi e i decotti con acqua o i macerati con alcool o liquidi alcolici (tinture).Di un numero significativo di preparazioni vegetali tradizionali è stato addirittura prodotta l’evidenza dell’efficacia terapeutica sulla base di studi clinici controllati.L’impiego medicinale delle piante ha conosciuto un rapido declino da quando nei paesi sviluppati hanno cominciato ad essere disponibili potenti farmaci sintetici,ma nei paesi del terzo mondo l’etnomedicina basata sulle piante rimane popolare ancora ai nostri giorni (p.e.,la medicina Ayurvedica in India,la medicina Kampo in Giappone e la medicina tradizionale Cinese).In altri paesi (p.e., Germania,Francia), la fitoterapia ha continuato a coesistere con la moderna terapia farmacologia.Questa situazione è recentemente cambiata.L’impiego dei prodotti medicinali vegetali da parte della popolazione generale degli USA è cresciuto di uno stupefacente 380% fra il 1990 e il 1997; l’aumento annuale è stato del 2,5% nel 1990 e ha raggiunto il 12,1% nel 1997.Nel Regno Unito,la fitoterapia costituisce oggi la più popolare pratica medica fra tutte le terapie complementari e in Germania una media annuale della popolazione generale pari al 65% fa ricorso ai farmaci vegetali.Naturalmente i procedimenti utilizzati nei tempi più moderni per la produzione delle sostanze attive sono almeno in larga parte diversi da quelli del passato.Esemplificativa è la nuova metodologia di estrazione di principi lipofili basata sull’uso di anidride carbonica in condizioni supercritiche (ca. 250 atmosfere di pressione a 60° C).Da qualche tempo vengono inoltre impiegati i metodi del frazionamento bioguidato ,che permettono di ottenere da un estratto grezzo più frazioni ciascuna con un solvente differente; sottoponendo le frazioni ad un saggio farmacologico, è possibile scoprire quelle in cui si è verificata la maggiore concentrazione di principi attivi ed avere indicazioni che guidano al loro isolamento in forma pura.Un caso esemplificativo dei problemi che si incontrano nello studio e lo sviluppo terapeutico dei prodotti vegetali, è dato da Passiflora incarnata L.(Passifloraceae),nota anche come fiore della passione.Questa pianta viene impiegata da secoli praticamente in tutto il mondo per il trattamento dell’ansia e dell’insonnia e,nelle medicine tradizionali e popolari,anche dell’epilessia,degli spasmi muscolari e di altre malattie consimili.Studi fitochimici hanno appurato che P. incarnata contiene vari flavonoidi,composti glicosidici,alcaloidi dell’armalo e un derivato g-benzopiranico denominato maltolo.Fino a pochi anni fa,la letteratura di carattere biologico su questa pianta era quasi inesistente e i risultati dei pochi studi effettuati erano estremamente contradditori.La causa di ciò è stata individuata nell’elevata similarità morfologica e microscopica di P. incarnata con P.edulis,una specie,quest’ultima,priva di effetti sul sistema nervoso centrale.
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Le indagini condotte su campioni autentici di P. incarnata hanno rivelato che solo l’estratto metabolico delle foglie accuratamente separate da altre parti aeree di questa pianta esercita nel topo un’attività ansiolitica alla dose di 100 mg/kg quando gli animali vengono cimentati nel test del labirinto.Gli estratti con altri solventi dei rami,dei fiori e delle radici della stessa pianta sono risultati assolutamente privi di attività ansiolitica.L’applicazione di un metodo avanzato di frazionamento bioguidato dell’estratto metabolico delle foglie ha portato alla selezione di una frazione ricca di composti benzoflavonici,la quale ha dimostrato di esercitare un’azione ansiolitica più potente di quella del diazepam. |
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La stessa frazione ha anche sorprendentemente mostrato la capacità di invertire la tolleranza alla morfina e la dipendenza dei topi trattati cronicamente con questo oppiaceo. Lo stesso effetto è stato osservato anche in topi dipendenti dal D9-tetraidrocannabinolo. Passiflora incarnata L.
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che un suo costituente puro,la cui risoluzione dipende dai risultati delle indagini farmacologiche.Per esempio,numerosi studi farmacologici hanno dimostrato che una miscela di alcoli alfalitici primari a lunga catena (24-36 atomi di carbonio) estratta dalla cera della canna da zucchero (Saccharum officinarum) esercita una potente attività ipocolesterolemizzante negli animali e nell’uomo. Dosi giornaliere di 10-20 mg. Di questo estratto (chiamato policosanolo) hanno abbassato il colesterolo-LDL del 17-21% e aumentato il colesterolo-HDL dell’8-15%; negli studi clinici; 20 mg. di policosanolo sono risultati efficaci come 10 mg di simvastatina e 10 mg di policosanolo sono risultati efficaci come 10 mg di pravastatina.Il profilo farmacologico di questa miscela è sovrapponibile a quello delle statine, ma il meccanismo d’azione è leggermente diverso.Infatti,mentre le statine inibiscono l’attività dell’enzima HMG-CoA-riduttasi,il policosanolo inibisce la trascrizione del gene che codifica per l’enzima in questione,ugualmente impedendo il completamento della sintesi del colesterolo.Tutti i principali alcoli che compongono il policosanolo esercitano un’attività ipocolesterolemizzante e in particolare l’octacosanolo; tuttavia,nessuno degli alcoli somministrati singolarmente supera in potenza la miscela.Il complesso dei problemi che rende difficoltoso lo studio di un fitocomplesso dipende essenzialmente dalla variabilità della sua composizione chimica quanttitativamente o talvolta anche qualitativamente differente,perché differenze nelle caratteristiche ambientali locali possono avere influito sul loro metabolismo secondario. Variazioni nella composizione di piante pur raccolte o coltivate nella stessa zona sono sempre possibili a causa di cambiamenti estemporanei di alcuni fattori ambientali.Molte specie vegetali sono caratterizzate dalla presenza di varianti del chemotipo (p.e., valeriana), che sono morfologicamente e geneticamente indistinguibili e, di conseguenza,non giustificano la loro separazione in specie o sottospecie distinte.Un’ulteriore fonte di variazioni nella composizione delle droghe e preparazioni vegetali nominalmente uguali è costituita dai processi di lavorazione che le piante medicinali subiscono dopo la raccolta.
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(p.e., i composti solidi insolubili in acqua e quelli liquidi a bassa tensione di vapore non possono essere presenti in un olio essenziale). Nel caso degli estratti,oltre il tipo di solvente impiegato, possono determinare diversità di composizione il volume del solvente rispetto alla quantità della droga da estrarre,lo stato fisico della droga (livello della frantumazione), il tempo di contatto fra la droga e il solvente,la temperatura di estrazione ed eventuali altri fattori fisici di processo (p.e., l’applicazione di una pressione).Nel caso dell’impiego di miscele solventi,come per esempio avviene per gli estratti idroalcolici,la composizione è dipendente anche dal rapporto volumetrico fra i solventi impiegati oltre che dai fattori appena illustrati. La composizione chimica delle droghe e delle preparazioni ottenute da una stessa specie vegetale ha un effetto diretto sulle loro attività biologiche, le quali possono variare di conseguenza non solo in dipendenza del contenuto qualitativo e quantitativo dei principi attivi noti, ma anche di costituenti cui non è riconosciuta la partecipazione all’attività biologica (p.e., iperico). La variabilità della composizione chimica e,conseguentemente, dell’attività biologica delle sostanze vegetali costituisce non solo il maggiore ostacolo per lo studio e l’applicazione terapeutica, ma anche un problema di difficile soluzione per la costruzione di una regolamentazione che voglia garantire la sicurezza, l’efficacia e la qualità dei farmaci vegetali. L’interpretazione delle proprietà farmacologiche,tossicologiche e cliniche di una pianta è quindi quasi sempre incerta,perché i risultati delle singole sperimentazioni sono riferibili solo alla specifica droga o preparazione sottoposte ad indagine.E’ illustrativo della situazione il caso della kawa: la radice di questa pianta (Piper methysticum) è stata usata per secoli dagli abitanti delle isole del Pacifico come euforizzante durante le feste religiose.In Occidente,ha avuto un recente successo come ansiolitico.Si sono verificati circa 30 casi di gravi effetti tossici a carico del fegato di pazienti che assumevano prodotti a base di kawa,tanto che le autorità dei vari paesi sono state costrette ad imporre il ritiro dal mercato.Un recente esperimento ha dimostrato che l’estratto acquoso della kawa non solo non è epatotossico,ma che addirittura esercita un’azione epatoprotettrice.E’ stato ipotizzato che negli estratti commerciali, per lo più ottenuti con solventi organici,siano presenti dei composti epatotossici che non sono presenti nell’estratto acquoso, ma dati tossicologici su questi estratti che possano risolvere il dilemma non sono al momento disponibili. Piper methysticum |
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Utilizzando questo approccio,l’efficacia di un certo numero di medicine vegetali risulta ragionevolmente provata.Nella maggioranza degli altri casi prevale al momento l’incertezza.Esiste tuttavia un notevole accordo sul fatto che,in mancanza di una convincente evidenza di efficacia,l’esperienza empirica maturata nel lungo periodo su determinati prodotti vegetali sia una testimonianza accettabile della loro utilità in medicina. I prodotti vegetali di questa seconda fascia, che sono destinati alla cura di indicazioni minori,sono in procinto di essere regolamentati in base a norme stabilite dalle Direttive 2004/24/EC del 31 marzo 2004 in procinto di essere pubblicata sulla Gazzetta Ufficiale CE. |
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Bibliografia:
1) A.Bianchi, “Policosanolo,un nuovo ipocolesterolemizzante”, Piante Medicinali,2002,Vol. 1, n.5, 234 – 243
2) R.Dhawan et Al., J. Ethnopharmacol., 2001,78, 165-170
3) R.Dhawan et Al., J.Pharm. Pharmacol., 2002, 54, 875-881
4) e.Ernst, “La fitoterapia basata sull’evidenza”, Piante Medicinali,2004,Vol.3,n.1,28- 37.
5) ESCOP, “Monographs”,Second Editino,2003 ESCOP,Exeter,U.K., Thieme,New York,USA
6) Goodman and Gilman, “Le basi Farmacologiche della Terapia”,1992 Zanichelli,Bologna
7) M.Kraft et Al., “Fulminant liver failure after administration of the herbal antidepressant kavakava”, Dtsch.Med.Wochenschr., 2001,126,970 – 972.
8) Direttiva 2004/24/CE del Parlamento Europeo e del Consiglio del 31 marzo 2004 che modifica,per quanto riguarda i medicinali vegetali tradizionali, la direttiva 2001/83/CE recante un codice comunitario relativo ai medicinali per uso umano.
Università degli Studi di Siena, Dipartimento di Scienze Ambientali, sezione di Biologia Farmaceutica
Editor: ROSA CANINA Italia
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